| Элементарные сведения Cyclooctaose |
| |
| Химические свойства Cyclooctaose |
| Точка плавления |
°C ≥300 |
| альфа |
[α] D25 +174~+179° (c=1, H2O) (после сушить) |
| Температура кипения |
845.2°C (примерный расчет) |
| плотность |
1,2064 (примерный расчет) |
| R.I. |
1,7500 (оценка) |
| Fp |
450℃ |
| растворимость |
NaOH 1 m: 25 mg/mL, могут быть ясны к немножко туманному |
| pka |
(предсказанное) 11.68±0.70 |
| форма |
порошок |
| цвет |
белый |
| оптически деятельность |
[α] /D 174,0 к 180.0° |
| Растворимость воды |
232g/L (ºC 25) |
| λmax |
λ: 420 nm Amax: ≤0.20 |
| Merck |
14,2718 |
| BRN |
5725162 |
| InChIKey |
GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N |
| Система канцелярии вещества EPA |
.gamma. - Циклодекстрин (17465-86-0) |
| |
| Информация о безопасности |
| Коды опасности |
XI |
| Заявления риска |
36/37/38 |
| Заявления безопасности |
26-36-24/25-22 |
| WGK Германия |
2 |
| RTECS |
GU2293080 |
| F |
3 |
| Код HS |
29400000 |
| |
| Использование и синтез Cyclooctaose |
| Химические свойства |
Белые порошок или кристалл |
| Химические свойства |
Циклодекстрины происходят как белые, практически непахучие, отлично кристаллические порошки, имеющ немножко сладкий вкус. Некоторые производные циклодекстрина происходят как аморфические порошки. |
| Способы производства |
Циклодекстрины изготовлены ферментационным ухудшением крахмала используя специализированные бактерии. Например, β-циклодекстрин произведен действием glucosyltransferase циклодекстрина энзима на крахмале или hydrolysate крахмала. Органический растворитель использован для того чтобы сразу реакция которая производит β-циклодекстрин, и предотвратить рост микроорганизмов во время ферментационной реакции. Неразрешимый комплекс β-циклодекстрина и органического растворителя отделен от noncyclic крахмала, и органический растворитель извлечется в - vacuo так, что меньше чем 1 ppm растворяющих остатков в β-циклодекстрине. Β-циклодекстрин после этого собранный углерод обработанный и выкристаллизовыванный от воды, высушенный, и. |
| Фармацевтические применения |
Циклодекстрины „bucketlike“ или „conelike“ молекулы тороида, с твердой структурой и центральной полостью, размер чего меняет согласно типу циклодекстрина. Внутренняя поверхность полости гидродобна и вне торуса гидрофильн; это благодаря расположению групп гидроксила внутри молекула. Это расположение позволяет циклодекстрин приспособить молекулу гостя внутри полость, формируя комплекс включения.
Циклодекстрины могут быть использованы для того чтобы сформировать комплексы включения с разнообразие молекулами лекарства, приводящ главным образом в улучшениях к растворению и bioavailability вследствие увеличенной растворимости и улучшенной химической и физической стабильности.
Комплексы включения циклодекстрина также были использованы для того чтобы замаскировать неприятный вкус активных веществ и преобразовать жидкостное вещество в твердый материал. γ-циклодекстрин имеет самую большую полость и может быть использован для того чтобы сформировать комплексы включения с большими молекулами; он имеет низкую токсичность и увеличенную растворимость воды.
В парентральных образованиях, циклодекстрины были использованы для произведения стабилизированных и soluble подготовок лекарств которые в противном случае были бы сформулированы используя неводный растворитель.
В образованиях падения глаза, циклодекстрины формируют расстворимые в воде комплексы с липофильными лекарствами как кортикостероиды. Они были показаны, что увеличивают растворимость воды лекарства; увеличить абсорбцию лекарства в глаз; улучшить водную стабильность; и уменьшить местное раздражение.
Циклодекстрины также были использованы в образовании решений, суппозиторий, и косметик. |
| Безопасность |
Циклодекстрины производные крахмала и главным образом использованы в устных и парентральных фармацевтических образованиях. Они также использованы в злободневных и офтальмических образованиях.
Циклодекстрины также использованы в косметиках и продуктах питания, и вообще сосчитаны как существенно нетоксические и nonirritant материалы. Однако, управлянный парентрально, β-циклодекстрин не метаболизирован а аккумулирует в почках как неразрешимые комплексы холестерола, приводящ в строгой нефротоксичности.
Циклодекстрин управленный устно метаболизирован микрофлорой в двоеточии, формируя метаболиты maltodextrin, мальтозу, и глюкозу; эти сами более добавочно метаболизированы перед в конце концов быть выделянным как углекислый газ и вода. Хотя исследование опубликовало в 1957 предложило что устно управленные циклодекстрины были сильно токсическими, более недавние животные исследования токсичности в крысах и собаках показывали это для того чтобы не быть случаем, и циклодекстрины теперь одобрены для пользы в продуктах питания и устно управили фармацевтической продукцией в нескольких стран.
Циклодекстрины не раздражающие к коже и глазам, или на вдыхании. Также никакое доказательство для предложения что циклодекстрины мутагенны или тератогенны.
Γ-циклодекстрин
LD50 (крыса, IP): 4,6 g/kg
LD50 (крыса, IV): 4,0 g/kg
LD50 (крыса, устные): 8,0 g/kg |
| хранение |
Циклодекстрины следует сохранить в плотно загерметизированном контейнере, в крутом, сухом месте. Циклодекстрины стабилизированы в полупроводниковом если защищено от высокой влажности. |
| Регулирующее состояние |
Включенный в базе данных ингредиентов УПРАВЛЕНИЯ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ неактивной: α-циклодекстрин (подготовки впрыски); β-циклодекстрин (устные планшеты, злободневные гели); γ-циклодекстрин (IV впрыски).
Включенный в канадском списке приемлемых Не-целебных ингредиентов (стабилизируя агента; солюбилизирующ агент); и в устных и ректальных фармацевтических образованиях лицензированных в Европе, Японии, и США. |
| |
| Продукты и сырье подготовки Cyclooctaose |
|
|
